Прозрачная бесцветная жидкость.
Представляет собой м-холиноблокатор, который, в отличие от атропина, оказывает менее выраженное воздействие на периферические м-холинорецепторы (в отношении гладкомышечных клеток органов ЖКТ и круговой мышцы радужки его действие уступает атропину в 5-10 раз). Блокируя м-холинорецепторы, он нарушает передачу нервных сигналов с постганглионарных холинергических нейронов на иннервируемые ими органы и ткани (включая сердце, гладкомышечные органы и железы внешней секреции) и снижает, хотя и в меньшей степени, действие на н-холинорецепторы.
Выраженность холиноблокирующего эффекта возрастает на фоне активного парасимпатического тонуса или при действии м-холинестимуляторов. В отличие от атропина, данный препарат реже вызывает тахикардию, особенно при использовании высоких доз. Уменьшая влияние блуждающего нерва, он способствует улучшению проводимости сердца, повышая возбудимость миокарда и увеличивает минутный объем крови.
Обладает прямым миотропным спазмолитическим действием, что вызывает расширение мелких сосудов кожи. При высоких дозах он угнетает сосудодвигательный центр и блокирует симпатические ганглии, что приводит к расширению сосудов и снижению артериального давления, особенно при внутривенной инъекции.
Секрецию желез внутренних органов угнетает слабее, чем атропин; приводит к заметному снижению тонуса гладких мышц и уменьшению амплитуды и частоты перистальтических сокращений желудка, двенадцатиперстной и тонкой и толстой кишок, а также к умеренному снижению тонуса желчного пузыря у людей с гиперкинезией желчевыводящих путей; при гипокинезии наоборот — тонус желчного пузыря увеличивается до нормального уровня.
Способствует расслаблению гладкой мускулатуры матки, мочевого пузыря и мочевыводящих путей, а также проявляет спазмолитическое действие, что позволяет уменьшать болевые ощущения. Расслабляет гладкие мышцы бронхов, вызванные повышением тонуса блуждающего нерва или м-холинестимуляторами, и увеличивает минутный объем дыхания, угнетая секрецию бронхиальных желез и снижая тонус сфинктеров.
Обеспечивает расширение зрачка за счет расслабления круговой мышцы радужной оболочки. При этом повышается внутриглазное давление и возникает паралич аккомодации (расслабление ресничной мышцы цилиарного тела). В отличие от атропина, его влияние на аккомодацию менее выражено и длится короче.
Активирует функции головного мозга и дыхательного центра, особенно выраженно влияет на спинной мозг (при высоких дозах возможно развитие судорог и угнетение ЦНС, а также сосудодвигательного и дыхательного центров). Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Фармакокинетика:
Показания к применению включают язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, холецистит, желчнокаменную болезнь, кишечные, почечные и желчные колики; бронхиальную астму (для профилактики бронхо- и ларингоспазмов), бронхорею; альгодисменорею; спазмы церебральных артерий; ангиотрофоневроз; артериальную гипертензию, стенокардию (в рамках комбинированного лечения); расширение зрачка для диагностических целей (включая исследование глазного дна и определение истинной рефракции); острые воспалительные заболевания глаз (включая ирит, иридоциклит, кератит), а также травмы глаза.
В заболеваниях сердечно-сосудистой системы, при которых учащение сердечных сокращений может быть нежелательным, таких как мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, артериальная гипертензия и острые кровотечения.
Учитывать тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии).
При повышенной температуре тела (она может увеличиваться из-за подавления активности сальных желез).
Для рефлюкс-эзофагита, диафрагмальной грыжи, сочетанной с рефлюксом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут замедлить опорожнение желудка и усилить желудочно-пищеводный рефлюкс из-за нарушенной функции сфинктера).
При заболеваниях ЖКТ с непроходимостью: ахалазия и стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, что может привести к непроходимости и задержке желудочного содержимого).
Атония кишечника у пожилых или ослабленных пациентов и паралитическая непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости).
При заболеваниях с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызвать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может повышать внутриглазное давление, возможно потребуется коррекция лечения); возраст свыше 40 лет (риск проявления недиагностированной глаукомы).
Неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать кишечную перистальтику, что повышает вероятность паралитической непроходимости кишечника; возможно проявление или обострение осложнения, такого как мегаколон).
Сухость во рту (долгосрочное применение может привести к ухудшению ксеростомии).
Печеночная недостаточность (уменьшение метаболизма), почечная недостаточность (риск побочных эффектов из-за снижения выведения).
Хронические заболевания легких, особенно у маленьких детей и ослабленных пациентов (уменьшение бронхиальной секреции может способствовать сгущению секрета и образованию пробок в бронхах).
Миастения (состояние может усугубляться из-за ингибирования ацетилхолина).
Вегетативная невропатия (задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться), гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания с обструкцией мочевыводящих путей (включая шейку мочевого пузыря из-за гипертрофии предстательной железы).
Гестоз (возможное усиление артериальной гипертензии).
Поражения головного мозга у детей (влияние на ЦНС может усиливаться).
Синдром Дауна (может проявляться необычным расширением зрачков и учащением сердечных сокращений).
Центральный паралич у детей (реакция на антихолинергические препараты может быть наиболее выраженной).
Беременность, период грудного вскармливания.
Описание лекарственной формы
Бесцветная прозрачная жидкость.
Показания включают язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, холецистит, холелитиаз, а также кишечные, почечные и желчные колики; бронхиальную астму (для профилактики бронхо- и ларингоспазмов), бронхорею; альгодисменорею; спазм мозговых артерий; синдром Рейно; артериальную гипертензию и стенокардию (в рамках комплексного лечения); расширение зрачков для диагностики (включая исследование глазного дна, определение истинной рефракции); острые воспалительные болезни глаз (включая ирит, иридоциклит, кератит), а также травмы глаз.
Противопоказания
С осторожностью
Беременность; период лактации; заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть неблагоприятным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острые кровотечения; тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии); повышенная температура тела (может еще увеличиваться из-за подавления работы сальных желез); рефлюкс-эзофагит, позвоночная грыжа, сопутствующая рефлюкс-эзофагиту (уменьшение моторики пищевода и ЖКТ, а также расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут замедлять опорожнение желудка и усугублять гастроэзофагеальный рефлюкс); желудочно-кишечные заболевания с непроходимостью: ахалазия и стеноз привратника (может наблюдаться снижение моторики и тонуса, вызывающее непроходимость и задержку содержимого желудка); атония кишечника у старших людей или ослабленных пациентов и паралитическая непроходимость кишечника (может привести к непроходимости); заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная глаукома (мидриатический эффект, вызывающий увеличение давления, может спровоцировать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может незначительно повысить внутриглазное давление; возможно потребуется корректировка лечения); возраст старше 40 лет (риск появления недиагностированной глаукомы); неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут уменьшить перистальтику кишечника, увеличивая вероятность паралитической непроходимости кишки; также может возникнуть или обостриться такой тяжелый симптом, как токсический мегаколон); сухость во рту (долгосрочное использование может еще больше усугубить ксеростомию); печеночная недостаточность (снижающая метаболизм) и почечная недостаточность (угроза побочных эффектов из-за задержки выведения); хронические легочные заболевания, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение секреции может привести к сгущению и образованию пробок в бронхах); миастения (состояние может ухудшаться из-за подавления ацетилхолина); вегетативная невропатия (может усугублять задержку мочи и паралич аккомодации), гипертрофия простаты без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней, или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (например, шейка мочевого пузыря с гипертрофией простаты); гестоз (возможное усиление артериальной гипертензии); повреждения мозга у детей (влияние на центральную нервную систему может усиливаться); синдром Дауна (возможно необычное расширение зрачков и увеличение частоты сердечных сокращений); центральный паралич у детей (реакция на антихолинергические препараты может проявляться наиболее ярко).
Платифиллин (Platyphyllin)
Активный компонент: платифиллин гидротартрат — 2 мг.
Вспомогательное вещество: вода для инъекций.
Описание препарата
Препарат представляет собой прозрачную бесцветную жидкость.
Фармако-терапевтическая группа
Блокатор м-холинорецепторов.
Характеристика
Информация отсутствует.
АТХ код
Информация отсутствует.
МКБ-10 код
Информация отсутствует.
DrugBank ID
Информация отсутствует.
Механизм действия
Информация отсутствует.
Иммунологические свойства
Информация отсутствует.
Фармакодинамика
Действует как блокатор м-холинорецепторов. Обладает миотропным, спазмолитическим эффектом и легким седативным действием.
Снижает тонус гладкой мускулатуры органов желудочно-кишечного тракта и бронхов. Уменьшает выделение слюны, пота, слез и секрецию в бронхи.
Вызывает расширение зрачков, приводит к умеренной нарушению аккомодации и повышению внутриглазного давления.
Фармакокинетика
Легко преодолевает гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический, а также клеточные и синаптические мембраны. При введении больших доз препарат может накапливаться в центральной нервной системе в значительных количествах. Метаболизируется в печени, подвергаясь гидролизу с образованием платинецина и платинециновой кислоты. Он выводится через почки и кишечник.
Не происходит кумуляции.
Применение
Показания
Использование при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в рамках комплексной терапии); для снятия спастических болей (колики кишечника, печени и почек).
Противопоказания
Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, кахексия, выраженные проявления атеросклероза, сердечная недостаточность II-III стадий, аритмии, тахикардия; аденома предстательной железы; печеночная и/или почечная недостаточность; стеноз пилородуоденального отдела, грыжа диафрагмы с рефлюкс-эзофагитом, паралитический илеус, атония кишечника, кровотечения из ЖКТ, мегаколон, обостряющийся язвенный колит; пожилой возраст.
С осторожностью
Сердечно-сосудистые патологии, при которых увеличение пульса нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острые кровотечения. Гипертиреоз (может усиливать тахикардию); высокая температура (может увеличиваться из-за снижения выделения пота); рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, ассоциированная с рефлюкс-эзофагитом (сниженная моторика и расслабление пищеводного сфинктера могут замедлять опорожнение желудка и усиливать рефлюкс); заболевания ЖКТ с непроходимостью: ахалазия и стеноз привратника (может привести к непроходимости и задержке пищевого комка); атония кишечника у пожилых или ослабленных пациентов (риск непроходимости), паралитическая кишечная непроходимость; заболевания с повышением внутриглазного давления: закрытоугольная (мидриатический эффект может спровоцировать острый приступ) и открытоугольная глаукома (необходима коррекция лечения при повышении давления); возраст свыше 40 лет (риск скрытой глаукомы); язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику, повышая вероятность паралитической непроходимости; возможно обострение тяжелых осложнений, таких как токсический мегаколон); сухость рта (долгосрочное применение может усугубить ксеростомию); печеночная недостаточность (замедление метаболизма) и почечная недостаточность (риск побочных эффектов из-за сниженного выведения препарата); хронические легочные заболевания, особенно у младенцев и ослабленных пациентов (уменьшение бронхиальной секреции может вызывать затруднение отведения мокроты); миастения (состояние может ухудшаться из-за действия ацетилхолина); вегетативная нейропатия (замедление мочеиспускания и паралич аккомодации могут усиливаться); гиперплазия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи; гестоз (может усилить артериальную гипертензию); черепно-мозговые травмы у детей (эффекты со стороны ЦНС могут усиливаться); синдром Дауна (возможно необычное расширение зрачков и учащение пульса); центральный паралич у детей (реакция на холиноблокаторы может быть выраженной).
Беременность и лактация
Применять средство во время беременности допускается только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости использования в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Особые указания
Нет достаточных данных о безопасности платифиллина при беременности и лактации.
Показания к применению
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, холецистит, холелитиаз, колики (кишечные, почечные, желчные); бронхиальная астма (для предотвращения бронхо- и ларингоспазма), бронхорея; альгодисменорея; спазмы церебральных артерий; ангиотрофоневроз; артериальная гипертензия, стенокардия (в рамках комбинированной терапии).
Расширение зрачка с диагностическими целями (включая исследование глазного дна, определение истинной рефракции глаз); острые воспалительные заболевания глаз (включая ирит, иридоциклит, кератит), травмы глаза.
Препарат хорошо абсорбируется при пероральном приеме. Подвержен гидролизу с образованием платинецина и платинециновой кислоты.
